科技改變生活 · 科技引領未來
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過敏性哮喘或者過敏性鼻炎時，醫師有時開孟魯司特，有時開酮替芬，有時甚至2者同時使用，酮替芬是抗過敏的經典便宜老藥，孟魯司特則是新型白三烯受體拮抗劑，價格相對昂貴，那么酮替芬能否替代孟魯司特？今天筆者從四個方面做一個分析。
1、二者藥理作用不同
1）孟魯司特
孟魯司特是一種強選擇性白三烯受體拮抗劑，具有抗炎、抗過敏及抗滲出作用。孟魯司特口服吸收迅速而完全，平均生物利用度64%，一天只需口服一次，少量藥物可通過血腦屏障。能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對 CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比）。
2）酮替芬
酮替芬既有較強的組胺H1受體拮抗作用，又有抑制過敏反應遞質釋放的作用，還能抑制支氣管哮喘患者的非特異性氣道高反應性。酮替芬口服吸收快而完全，生物利用度3～4%，藥效持續時間較長，長期應用不產生耐藥性，中斷治療亦無反跳現象，一天口服兩次，不易通過血腦屏障。
2、兩者臨床應用的區別
（1）孟魯司特：用于支氣管哮喘、過敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、上呼吸道感染后咳嗽等的抗炎治療及小兒過敏性紫癜的抗過敏治療。口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此，不應用于治療急性哮喘發作。
（2）酮替芬：用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎、上呼吸道感染后咳嗽及蕁麻疹的治療。根據uptodate，酮替芬有組胺 H1受體拮抗作用和抑制過敏反應介質釋放作用，不僅抗過敏作用較強，且藥效持續時間較長，故對預防各種支氣管哮喘發作及外源性哮喘的療效比對內源性哮喘更佳。
（3）兩者區別：兩者在臨床應用上有很多是重合的，但也存在不同：①酮替芬用于過敏性哮喘也稱變異性哮喘，效果優于孟魯司特；②酮替芬用于過敏性鼻炎，療效優于孟魯司特；③孟魯司特可以用于哮喘急性期及持續狀態的輔助治療，而酮替芬則不推薦使用。
3、用法用量
1）孟魯司特
15歲以上患者，每天一次，每次10毫克；6～14歲兒童，每天一次，每次5毫克；1～5歲兒童，每天一次，每次4毫克。1歲以下兒童不推薦使用。
2）酮替芬
一般成年人及12歲以上的兒童，每天服用兩次，每次1毫克，早晚各一次；6～12歲的兒童，每天服用兩次，每次服用0.5毫克；3～6歲的兒童，可按照每天每千克體重0.05毫克給藥。3歲以下的兒童不推薦使用。
4、不良反應
1）孟魯司特
不良反應主要是輕微頭痛、皮疹、消化不良，由于其可透過血腦屏障，長期應用發生可發生嚴重不良反應，如抑郁、焦慮、自殺傾向等，需重點關注。同時，服用本藥可能導致攻擊性行為，興奮，夜夢異常或幻覺。
2）酮替芬
不良反應較少，一般為嗜睡、乏力、口干，服用三至四天后逐漸消失。總的來說酮替芬較孟魯司特不良反應發生少，安全性高。
總結
總而言之，酮替芬具有多重藥理作用，用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎，療效優于孟魯司特；哮喘急性期及持續狀態，宜選孟魯司特作為輔助用藥；3歲以上的兒童及成人，可以選用酮替芬代替孟魯司特用于預防哮喘及過敏性鼻炎；酮替芬較孟魯司特不良反應少，安全性高。
參考文獻
[1] 劉鋒，鐘麗球. 孟魯司特鈉藥理作用及臨床應用研究[J]. 臨床合理用藥，2017，04（10）:83～84.
[2] 霍結容. 酮替芬與孟魯司特鈉口服預防兒童哮喘復發的效果比較[J]. 臨床合理用藥，2020，12（13）:107～108.
科學真相
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