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他汀類藥物已使用近40年,全球每天約有2億人服用他汀。多年來學者們對他汀進行了深入的研究,有數十項高質量的研究成果問世。他汀治療已成為防治心腦血管病的基石、金標準。他汀既可用于急性和慢性心腦血管病的治療,也可用于心腦血管病的預防,效果優異,
他汀類藥物已使用近40年,全球每天約有2 億人服用他汀。多年來學者們對他汀進行了深入的研究,有數十項高質量的研究成果問世。他汀治療已成為防治心腦血管病的基石、金標準。他汀既可用于急性和慢性心腦血管病的治療,也可用于心腦血管病的預防,效果優異,證據充分。
需要長期服用他汀的人群
血脂代謝異常是心腦血管疾病最重要的一項危險因素,血脂代謝異常與心腦血管疾病的發生、發展密切相關。若TC、LDL-C、TG過高或HDL-C過低,可對人體健康產生不利影響,稱為血脂異常。其中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)與動脈粥樣硬化性心血管疾病關系最密切。降低LDL-C水平是防治動脈粥樣硬化性心血管疾病最重要的策略之一。他汀類藥物可有效降低LDL-C水平。
需要服用他汀的人群包括:冠心病、腦卒中、頸動脈狹窄超過50%、高血壓合并危險因素、部分糖尿病等。
他汀的作用
1.他汀類藥物可顯著降低血中的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇,是目前應用最多且效果卓著的降膽固醇藥物,是當前治療高膽固醇血癥的首選藥物。
2.他汀通過降低血膽固醇,抑制粥樣硬化斑塊的進展,減小斑塊的體積,促進斑塊穩定而不易破裂,可顯著減少心腦血管病的發病風險與死亡風險。
3.研究證據表明,用他汀使低密度脂蛋白膽固醇降低40毫克/分升(1毫摩爾/升),心腦血管病的發病風險可減少21%;低密度脂蛋白膽固醇降得更低,心血管病的發病風險會減少更多。
常用他汀的比較和價格對比
隨著國家政策的實施,藥物的可及性已經得到了很大的改觀。2019年來,隨著國家藥品帶量集采政策的實施,他汀類藥物價格也大幅度降低,用藥費用進一步大大降低,感謝國家!
常用匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同屬于第三代他汀。降脂效果最強的是瑞舒伐他汀,阿托伐他汀次之,匹伐他汀最弱。這三種藥最大每日劑量也不同,瑞舒伐他汀最大每日劑量20毫克,阿托伐他汀在我國最大每日劑量40毫克,匹伐他汀最大每日劑量4毫克。
想達到同樣的降脂幅度,每種他汀服藥的劑量就要不同,轉換標準大致為:瑞舒伐他汀5毫克=阿托伐他汀20毫克=匹伐他汀4毫克。其中,阿托伐他汀對腎影響最小,其代謝所依賴的CYP3A4酶參與代謝的頻率更高,而瑞舒伐他汀依賴的肝藥酶次之,匹伐他汀依賴的肝藥酶最少。此外,三種他汀中,對血糖影響最小的也是匹伐他汀。
集采阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的價格
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他汀類藥物的可能的不良反應
1.肝功能損害:主要表現為轉氨酶升高,發生率為0.5%~3%。大劑量用藥易發生肝功異常,故提倡從小劑量或中等劑量開始用藥,并在用藥后1 個月檢查肝功能。肝功能結果正常,可以繼續用藥;如有異常,請醫生評估處理。
2.肌病:表現為肌痛、肌無力、抽筋、肌酶升高等,總的發生率為0.1%~0.5%。建議遵醫囑用藥,用藥后1 個月檢查肌酶。肌溶解是最嚴重的肌病,如有肌病癥狀及時檢查處理。
3.高血糖:他汀可增加高血糖的發病風險9%~12%,但大多發生在易患糖尿病者,如肥胖、少運動、有高血壓/高脂血癥、有糖尿病家族史等。故在他汀治療時,要實行健康生活方式,定期檢查血糖。匹伐他汀是個例外,研究顯示匹伐他汀并不增加糖尿病的發病率,還有研究提示該藥可減少糖尿病的發病率。故易患糖尿病又需使用他汀者可考慮此藥。
4.其他:目前無確切證據說明他汀會造成腎損害。反之許多研究顯示,他汀可延緩慢性腎病的進展;非透析腎病患者使用他汀,可降低死亡率和心血管事件20%。
亞洲人對他汀類藥物較敏感,表現為中小劑量用藥可得到良好的療效;劑量偏大易引發不良反應。故不宜大劑量用他汀;若用某個他汀藥物出現了不良反應,可換用另一個藥,因為不同他汀的代謝特點有所不同。
他汀類藥物如何服用?相互作用
他汀類藥物的作用方式,是通過抑制人體內一種名為HMGCoA還原酶的物質,以減少體內膽固醇的合成,來發揮調節血脂的作用。膽固醇的合成過程在夜間比較活躍,因此,晚上服用他汀,能有效抑制膽固醇合成,達到最大藥物療效,尤其是短效他汀,應放在睡前服用,代表他汀有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
匹伐他汀雖然半衰期較長,但其說明書也要求飯后服用效果最佳。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長,任何時間服用都可以抑制24小時內的膽固醇合成,一天之內任何時間服用均可,不過晚飯后2小時服用效果可能更佳。
他汀類藥物不宜與貝特類,如吉非羅齊、煙酸;免疫抑制劑,如環孢素;唑類抗真菌藥物,如伊曲康唑或氟康唑;鈣離子拮抗劑,如維拉帕米、地爾硫卓或氨氯地平;大環內酯類抗生素,如紅霉素、克拉霉素等同用。他汀最好不要與葡萄柚果汁同服,否則會使橫紋肌溶解綜合征的發生率升高。需注意請幫忙點個贊或是點個關注,謝謝轉發!
李龍