近年來，社會經濟不斷地發展，大家的生活水平都有了改善，但也出現了較多的健康問題。流行病學研究顯示，在人口老齡化的加劇的社會環境下，再加上高血壓、高血糖等慢性基礎疾病的增多，近年來男科疾病患病群體越來越多，特別是勃起功能障礙(陽痿，ED)，有

近年來，社會經濟不斷地發展，大家的生活水平都有了改善，但也出現了較多的健康問題。流行病學研究顯示，在人口老齡化的加劇的社會環境下，再加上高血壓、高血糖等慢性基礎疾病的增多，近年來男科疾病患病群體越來越多，特別是勃起功能障礙(陽痿，ED)，有統計數據顯示發病率越來越高。在這種情況下，和陽痿相關的藥物治療問題，也受到了大家廣泛的關注。而西地那非和他達拉非，作為臨床上較早出現的兩個陽痿治療藥物，目前仍然也還是臨床上最常用的藥物之一，因此關于二者在治療陽痿方面的療效問題，一直是大家主要關心的話題。所以接下來文章重點，就是圍繞西地那非和他達拉非、并結合二者具體劑量，來給大家說說二者區別。

先來簡單地認識一下西地那非和他達拉非

先說西地那非，西地那非原研藥物商品名叫做“萬艾可”，最早在國內也被稱之為“偉哥”。西地那非是由美國輝瑞公司生產，藥理性質屬于PDE5抑制劑。西地那非于1998年在美國經過FDA批準上市，專門用于治療男性陽痿，2000年作為進口藥在國內上市。

再說他達拉非。他達拉非原研藥物商品名叫做“希愛力”，由美國禮來公司生產，其藥理性質和西地那非一樣，都屬于PDE5抑制劑。他達拉非于2003年在美國經過FDA批準上市，專門用于治療男性陽痿，2005年作為進口藥在國內上市。

所以，西地那非的上市時間要比他達拉非更早，臨床運用時間也比他達拉非更長。實際上，西地那非是世界上第一種PDE5抑制劑。上個世紀80年代初，西地那非是首先被作為抗心絞痛藥物研發，1993 年心絞痛的研發計劃終止后，西地那非被正式作為PDE5抑制劑研究，專門用于男性陽痿的治療，之后他達拉非、伐地那非、阿伐那非才相應被研發上市。

PDE5抑制劑的藥理特性，是具有抑制“PDE5”的作用。PDE5是一種酶，主要存在于男性海綿體動脈血管平滑肌內，PDE5能夠水解舒張血管平滑肌的細胞信號分子，從而干預、調節海綿體的擴張狀態，減少海綿體的供血。而陽痿的病理本質為海綿體供血不足，PDE5的存在會縮短海綿體供血的時間，減少海綿體的供血，因此，通過PDE5抑制劑對“PDE5”進行抑制，便會保障海綿體更有效的擴張和供血，避免ED的發生。

為了更好的理解藥效區別，繼續來看看西地那非和他達拉非的劑量、給藥方式和藥代動力學參數

雖然西地那非和他達拉非的主要適應癥都是男性陽痿，藥理性質也都屬于PDE5抑制劑，但實質上，西地那非和他達拉非所是兩種不同的藥，所以藥物的化學結構也不一樣，因此藥物的規格劑量有所不同，評估藥物代謝、吸收和療效的藥代動力學參數也不一樣。

臨床上，西地那非分為2種規格，分別為每片100mg和每片50mg。對于大多數18-65歲之間的男性而言，推薦的西地那非起始劑量為50mg，給藥方式為按需服用，每日一次。除了推薦劑量之外，還可以根據陽痿病情的輕重，將治療劑量減少至25mg或者增加至100mg，給藥方式按需給藥、每日一次，但每日最大劑量不超過100mg。

而他達拉非分為3種規格，分別為每片5mg、每片10mg、和每片20mg。同樣對于成年男性而言，他達拉非有推薦起始劑量。推薦的他達拉非起始治療劑量為10mg，給藥方式為按需服用，每日一次。同時還可以根據不同患者病情不同，酌情將治療劑量減少至5mg或者增加至20mg。給藥方式按需給藥，每日一次，但最大劑量每日不超過20mg。

除了規格劑量不一樣之外，因為西地那非和他達拉非的藥代動力學不一樣，所以同樣在最高劑量前提下，西地那非和他達拉非的各項藥動學參數是有區別的。根據藥動學研究可以發現，100mg西地那非的生物利用度為41%，而20mg他達拉非的生物利用度尚未明確。在血漿峰值濃度方面，100mg西地那非口服后在人體內能達到560ng/ml，而20mg的他達拉非相對遜色，只能達到378ng/ml。

在血漿濃度達峰時間上，100mg西地那非需要0.83h達峰，而20mg的他達拉非需要更久的時間，約2h才能達峰。在藥物代謝半衰期上，100mg西地那非起效快，代謝也快，約3.7h即可完成藥物半衰，而20mg他達拉非則需要更久完成藥物半衰，約17.5h。同時，在分布容積上100mg西地那非彌散性更強，能夠達到約105l，而20mg他達拉非只能達到約63l。

除了以上參數存在較大區別之外，西地那非和他達拉非部分藥動學參數也有類似。在蛋白結合率上，100mg西地那非約為96%，而20mg他達拉非約為94%。在排泄比例上（糞便/尿液），100mg西地那非為80/13，20mg他達拉非為61/36。

除了藥動學的差異之外，由于西地那非和他達拉非對PDE5、以及其他PDE亞型的選擇性不同，所以在藥物副作用方面，西地那非和他達拉非也存在區別。在藥理研究中，西地那非對PDE6親和力較高，而他達拉非對PDE6的親和力較小，這就導致西地那非產生的視覺不良反應發生率更為明顯。

理解了同樣在最高劑量前提下，西地那非和他達拉非的藥代動力學參數差異后，現在就重點來分析一下二者的療效差異

通過對西地那非和他達拉非劑量規格、藥動學參數的介紹和對比，大家對藥物的了解更深一步，但關于二者在治療陽痿方面，實質性的區別，還會比較陌生。接下來同時針對最高劑量，分別給大家說說100mg西地那非和20mg他達拉非，這兩個藥在治療ED方面的4大療效區別，目的是讓大家能夠更好的去選擇和使用藥物。

第一個區別：血漿峰值濃度。這個參數決定了藥物吸收后在身體血漿內，能夠檢測到的濃度高低。根據前面羅列的藥動學研究數據顯示，100mg的西地那非，血漿峰值濃度最高能夠達到560ng/ml，而20mg他達拉非最高只能達到378ng/ml，這就說明西地那非口服后，因為血漿峰值濃度高，所以整體藥性更為強烈，而相比之下他達拉非藥效更為溫和，因此對于整體用藥觀念偏保守的患者而言，如果病情不明顯，則建議優先采用他達拉非治療。

第二個區別：藥物半衰期。這個參數決定了藥物在身體內能夠代謝多久、持續多久的藥效。根據文章前半部分所羅列的數據顯示，100mg西地那非半衰期為3.7個小時，而20mg的他達拉非半衰期長達17.5個小時，這就說明他達拉非藥效持續時間遠勝于西地那非，及西地那非藥效持續時間為5-6小時，而他達拉非的藥效窗口期長達36個小時。因此對于房事頻次比較少的患者而言，西地那非按需使用即可及時地保障對病情的治療，而他達拉非則適用于在乎藥物時效的患者。

第三個區別：血漿濃度達峰時間。這個參數區別于血漿峰值濃度，主要對藥物合理的服用時間起到直觀的評判作用。根據文章前半部分所羅列的數據顯示，100mg西地那非血漿濃度需要0.83小時達峰，而20mg的他達拉非需要更久的時間，約2h才能達峰。這就說明100mg西地那非口服后，最快1個小時內就是發揮較佳藥效，而他達拉非則需要1-2小時左右才能發揮較佳藥效。

第四個區別：視覺不良反應發生率。這個也是部分ED患者選擇的條件之一，前面已經說到，因為西地那非和他達拉非對PDE6的親和力不同，而PDE6最主要存在于視網膜上，所以西地那非和他達拉非造成的視覺異常副作用也有所區別，我們同樣來看看數據。數據統計顯示，100mg治療劑量的西地那非，產生的色盲、光敏感和視物模糊發生率約為3%，而20mg治療劑量的他達拉非，產生的視覺異常總的發生率小于0.1%。這說明，西地那非服用后出現的視覺異常發生率更高，而他達拉非則較少。

總結：

以上100mg西地那非和20mg他達拉非在治療陽痿方面，主要的4個區別，通過對比可以發現，本質上西地那非和他達拉非，都具有各自的療效優勢。雖然100mg西地那非的血漿峰值濃度要比20mg他達拉非高出不少，起效也相對更快。但是20mg他達拉非的藥效持續時間卻要遠勝于100mg的西地那非，因此這兩種藥物同樣在最高劑量的前提下，治療ED的療效都具有各自的優勢。

而在副作用方面，雖然他達拉非的視覺異常發生率更低，但客觀來說，視覺異常是PDE5抑制劑潛在的副作用，大多數患者為一過性發生，并不影響整體的治療。因此，如果沒有具體對比藥代動力學參數的話，便無法準確地對二者在陽痿的治療療效上進行量化。所以在臨床上，對于陽痿患者而言，選擇這兩個藥物的關鍵，就需要全面、多維度的對藥物進行認識了解，然后結合藥代動力學的某個參數、結合自己的需求，然后在醫生指導下來完成，這樣才是較為合理的選擇，才能使的病情整體獲益。