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10月份,偉哥公司輝瑞在國(guó)內(nèi)首推的“西地那非口崩片”在中國(guó)上市,偉哥作為一種世界上第一種“PDE5抑制劑”,因?yàn)榭梢杂行е委熽?yáng)痿,而被大眾廣為知曉。對(duì)比原來的偉哥薄膜衣片,這次“西地那非口崩片”可以算是國(guó)內(nèi)將PDE5抑制劑以“口腔崩解”的方
10月份,偉哥公司輝瑞在國(guó)內(nèi)首推的“西地那非口崩片”在中國(guó)上市,偉哥作為一種世界上第一種“PDE5抑制劑”,因?yàn)榭梢杂行е委熽?yáng)痿,而被大眾廣為知曉。對(duì)比原來的偉哥薄膜衣片,這次“西地那非口崩片”可以算是國(guó)內(nèi)將PDE5抑制劑以“口腔崩解”的方式起效的第一種藥物。
口崩片,也叫口腔崩解片,是一種比較新穎的藥物劑型。對(duì)比傳統(tǒng)片劑、腸溶片、包衣片、薄膜衣片等藥物劑型,西地那非口崩片不需要用水直接送服,通過放置于舌上便可在口腔內(nèi)或者唾液中快速崩解。
本質(zhì)上,偉哥西地那非不管是原來的薄膜衣片還是現(xiàn)在的口崩片,本質(zhì)上都是一種“PDE5抑制劑”。除了偉哥西地那非之外,臨床上常用的PDE5抑制劑的藥物還有2種,分別是他達(dá)拉非和伐地那非。目前的試驗(yàn)研究和臨床證據(jù)表明,這3種藥物都可以有效治療陽(yáng)痿。
眾所周知,原來上述3種藥物都是進(jìn)口藥價(jià)格較高,這讓很多陽(yáng)痿患者不能及時(shí)的進(jìn)行藥物的治療。但是近年來,隨著國(guó)內(nèi)生物化學(xué)研究水平和藥物制作工藝的提升,不管偉哥西地那非還是他達(dá)拉非,都已經(jīng)出現(xiàn)了國(guó)產(chǎn)版本。8月份,國(guó)產(chǎn)偉哥以2元進(jìn)入醫(yī)保的消息,更是讓很多人發(fā)現(xiàn)了更多高效、國(guó)產(chǎn)的PDE5抑制劑。目前在售的非醫(yī)保內(nèi)的低劑量國(guó)產(chǎn)他達(dá)拉非,更是每片不到10元。
那么偉哥口崩片和這些國(guó)產(chǎn)低價(jià)高效、進(jìn)口高價(jià)高效的陽(yáng)痿治療藥物,有什么區(qū)別呢?
實(shí)際上,不管是偉哥西地那非,還是他達(dá)拉非和伐地那非,都是目前治療陽(yáng)痿的一線治療方法,研究表明三者的有效率都超過了80%,性生活成功率三者都約為70%。但是這3種藥物各有特點(diǎn),偉哥西地那非目前臨床應(yīng)用時(shí)間最長(zhǎng)、處方量最大、研究資料最豐富的一種藥物。
但是以往的西地那非藥代動(dòng)力學(xué)顯示,西地那非直接口服后,起效較慢,絕對(duì)生物利用度低(41%),這是因?yàn)槲鞯啬欠强诜蠼?jīng)過胃腸吸收、肝臟代謝,導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的綜合藥物有效率降低。
而這次偉哥口崩片的藥物研究顯示,對(duì)比原來偉哥薄膜衣片,偉哥口崩片通過將藥物提前在口腔崩解后吸收,避免了胃腸吸收和肝臟代謝,藥物起效更快,最快12分鐘起效,而且因?yàn)樗幬餂]有直接入胃,避免了食物酒水對(duì)血壓濃度的干擾。
所以綜合來看,偉哥西地那非口崩片對(duì)比其他同類的藥物,很難說效果就一定更好。但是對(duì)比原來的偉哥西地那非薄膜衣片,口崩片做到了起效更迅速、不受高脂和酒水等影響,所以對(duì)于不想藥物刺激胃腸、不想被食物酒水影響服藥時(shí)間、不想等待較久的藥物起效時(shí)間的陽(yáng)痿患者來說,西地那非口崩片無疑是一種新的用藥治療方式。但是,雖然偉哥西地那非口崩片有上述優(yōu)點(diǎn),但為了藥效和安全還有3個(gè)使用前提:
第一個(gè)使用前提:要有正常的中樞神經(jīng)興奮,西地那非口崩片才會(huì)起效
前面已經(jīng)說到,偉哥不管是西地那非薄膜衣片還是口崩片,藥物的核心成分還是西地那非沒有改變。西地那非是一種PDE5抑制劑,其治療陽(yáng)痿的原理是在中樞神經(jīng)興奮的前提下,通過抑制一種叫做“PDE5”的物質(zhì)來達(dá)到治療陽(yáng)痿的作用。
一般情況下,正常性生活的生理過程就是,男性接收到正常的性刺激之后,中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)產(chǎn)生興奮,接著男性動(dòng)脈海綿體血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌一種叫做“NO”的血管活性因子。“NO”是一種能夠擴(kuò)張血管的活性因子,但它并不是直接擴(kuò)張血管,而是通過傳達(dá)信號(hào)來擴(kuò)張血管。也就是海綿體血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌“NO”之后,“NO”會(huì)和海綿體血管內(nèi)皮細(xì)胞下方的血管平滑肌細(xì)胞產(chǎn)生反應(yīng),激活血管海綿體平滑肌細(xì)胞內(nèi)的“cGMP”,正是“cGMP”的作用,最終使男性海綿體血管擴(kuò)張,血液涌入擴(kuò)張的血管,海綿體維持足夠的、持續(xù)的血液供應(yīng),從而產(chǎn)生正常性生活的能力。
但是“cGMP”這種物質(zhì)被“NO”激活的同時(shí),并不能持續(xù)性的存在,“cGMP”會(huì)受到一種叫做“PDE5”的破壞而被水解。而西地那非就是一種“PDE5抑制劑”,它通過抑制“PDE5”,讓“cGMP”相對(duì)更充分的擴(kuò)張血管,避免陽(yáng)痿的發(fā)生。
所以也就是說,“NO”是男性正常性生活的關(guān)鍵介質(zhì),因?yàn)椤癗O”的存在,才能激活“cGMP”來擴(kuò)張血管,是男性海綿體維持充足、持續(xù)的血供,避免陽(yáng)痿的發(fā)生。而“NO”的產(chǎn)生,前提就是要中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)興奮,而中樞神經(jīng)和外周神經(jīng)要興奮的前提便是男性要接收正常的性刺激,有符合生理的性欲。
第二個(gè)使用前提:陽(yáng)痿的類型和病情,要適用按需給藥的治療方式
臨床上,陽(yáng)痿的類型較多,有心理性陽(yáng)痿、器質(zhì)性陽(yáng)痿和混合性陽(yáng)痿等等。不同的陽(yáng)痿類型藥物的使用劑量不同,給藥方式也有所差別。目前西地那非有低劑量和高劑量的區(qū)別,根據(jù)劑量的不同,藥物的給藥方式可以分為按需性生活前服用和規(guī)律固定時(shí)間服用。
一般來說,按需性生活前服用西地那非是比較常用的治療方式,西地那非口崩片的服用方式也是按需服用,針對(duì)一部分偶發(fā)性的陽(yáng)痿、心理性的陽(yáng)痿和性生活頻率比較低的陽(yáng)痿患者,在性生活之前將藥物放置在舌上,利用藥物快速崩解形成有效的血藥濃度,產(chǎn)生較為明顯和充足的藥效,保證當(dāng)次、當(dāng)時(shí)按需服用的療效性。
但是臨床上有很多陽(yáng)痿類型,比如說合并有高血壓高血脂等慢性疾病的陽(yáng)痿、合并有神經(jīng)創(chuàng)傷性的陽(yáng)痿、合并有按需服用藥物無效的陽(yáng)痿,這類陽(yáng)痿患者按需服用藥物并不是最佳的治療方式。根據(jù)現(xiàn)有的研究表明,針對(duì)合并有三高等慢性疾病的陽(yáng)痿患者,陽(yáng)痿的病因和血管內(nèi)皮功能障礙導(dǎo)致分泌“NO”受限關(guān)聯(lián)密切,而規(guī)律服用西地那非便可以改善內(nèi)皮細(xì)胞,所以針對(duì)這部分的陽(yáng)痿患者按需服用西地那非口崩片便不合適。
同時(shí)針對(duì)神經(jīng)創(chuàng)傷性的陽(yáng)痿患者,比如骨盆骨折手術(shù)后、膀胱癌前列腺癌術(shù)后的患者,研究表明往往按需服用西地那非并不能有效治療陽(yáng)痿,這類患者需要規(guī)律固定時(shí)間給藥,才能使身體內(nèi)維持較為穩(wěn)定的血藥濃度,那么這一類患者也不適用西地那非口崩片。
第三個(gè)使用前提:排除心臟有明顯的器質(zhì)性問題和服用硝酸酯類藥物之后,才能使用西地那非口崩片
根據(jù)以往的西地那非藥理實(shí)驗(yàn)研究顯示,西地那非最主要的藥物風(fēng)險(xiǎn)是心血管風(fēng)險(xiǎn),最常見的藥物不良反應(yīng)是視覺改變和頭暈頭痛、背痛和臉色潮紅等。
而西地那非口崩片,本質(zhì)上還是一種含有“西地那非”的藥物,所以在使用藥物之前仍然要注意這些使用風(fēng)險(xiǎn)和藥物不良反應(yīng)。首先對(duì)于因?yàn)樾呐K有明顯器質(zhì)性問題的陽(yáng)痿患者來說,因?yàn)楸旧硇呐K器質(zhì)性問題就不適宜性生活了,所以就更談不上可以服用這種藥物,比如說患有心肌梗死、心肌缺血、冠脈粥樣硬化、傳導(dǎo)阻滯和心律異常的這些患者,如果有陽(yáng)痿病情都不能使用西地那非口崩片。同時(shí)服用硝酸酯類的患者,比如說硝酸異山梨酯片、消心痛和硝酸甘油等藥物,和西地那非混合會(huì)產(chǎn)生較為嚴(yán)重的血液動(dòng)力學(xué)障礙,所以也禁止服用西地那非口崩片。
同時(shí),針對(duì)一部分患者高血壓和良性前列腺增生的患者,服用西地那非口崩片雖然不是禁忌癥,但是使用也要慎重。因?yàn)榻祲核幒蚢受體阻滯劑,可能會(huì)和西地那非產(chǎn)生“疊加性”的降壓作用,特別是西地那非口崩片起效更快,如果有服用這些藥物,那么藥物混合后,也會(huì)對(duì)血液動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定產(chǎn)生影響,所以必須在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
總結(jié):本質(zhì)上西地那非口崩片是一種新劑型,不是一種新藥,選擇藥物還是要結(jié)合病情選擇
通過上面的闡述,我們基本可以了解西地那非口崩片作為一種新劑型,有其使用優(yōu)點(diǎn),但藥物的本質(zhì)并沒有變。所以陽(yáng)痿患者在選擇藥物的過程中,本質(zhì)還是要根據(jù)病情來選擇藥物,不能追求藥物是新劑型,就盲目使用。
綜合來說,陽(yáng)痿患者的用藥問題,要遵循首先看病情適合哪種PDE5抑制劑,從西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非中,根據(jù)這3種藥物的藥理性質(zhì)選擇出合適自己的藥物,再確定合適的給藥方法,在這個(gè)基礎(chǔ)上再根據(jù)藥物的制作工藝去選擇合理的劑型。#慢性病那些事##問答挑戰(zhàn)賽#
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