科技改變生活 · 科技引領未來
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在慢性病管理中，治療需要選擇一些療效確切、作用時間持久和穩定、給藥方便的藥品。近幾年，隨著大批藥物緩釋、控釋制劑上市，我們有必要對其加深了解，以便于臨床合理使用。緩釋劑：制劑原理是將藥物按要求緩慢的非恒速釋放，先將藥物制成小的顆粒，分作數份
在慢性病管理中，治療需要選擇一些療效確切、作用時間持久和穩定、給藥方便的藥品。近幾年，隨著大批藥物緩釋、控釋制劑上市，我們有必要對其加深了解，以便于臨床合理使用。
緩釋劑：制劑原理是將藥物按要求緩慢的非恒速釋放，先將藥物制成小的顆粒，分作數份，少數不包衣為速釋部分，其他分別包上薄厚不同的衣膜為緩釋部分。取上述顆粒以一定比例混合后制成不同劑型（如片劑、膠囊劑、貼劑等）?？稍谳^長時間內持續釋放藥物，延長藥物作用效果，有利于減少用藥頻率，提高患者服藥依從性。
控釋劑：一般是先制成載有藥物的骨架片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術在膜上打若干小孔。患者服用后，藥片與體液接觸，消化液從帶孔的半透膜進入片芯，使藥物溶解，當藥片內部的滲透壓高于外部時，藥物會從小孔中定時、定量、勻速釋放入血，達到持續穩定的治療作用。
緩釋制劑與控釋制劑都可以緩慢釋放藥物，延長作用時間，一般每天服用1次即可以達到治療效果。
緩釋劑和控釋劑的相同點
1、減少給藥頻次，提高患者服藥依從性
相對于普通制劑常需每天多次給藥的方式，緩釋、控釋制劑更適合需要長期服藥的慢性病患者，如心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘、關節炎等，現在地爾硫卓、氨茶堿、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、二甲雙胍、硝酸異山梨酯、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有每天給藥1次的緩釋或控釋制劑。
2、血藥濃度平穩，避免“峰谷”現象，提高藥物治療的穩定性
緩釋、控釋制劑可以通過控制藥物的釋放速率，大大減少血藥濃度波動的情況，使人體保持平穩的有效治療血藥濃度，保證藥物的治療效果，使療效—劑量最佳化。
3、降低毒副作用
緩釋、控釋制劑能克服普通制劑的“波峰”現象，提高用藥的安全性。如普通的阿司匹林片在體內水解成水楊酸后對胃腸道黏膜有刺激作用，而將其制成緩釋片后，藥物緩慢釋放，在很大程度上可緩解其對胃腸道黏膜的刺激性。
另外，一些緩釋、控釋制劑具有局部定位作用，在提高局部治療效果的同時，還可以降低因全身吸收所帶來的毒副作用。
4、可以減少用藥總劑量，用最小劑量達到最大的治療效果。
緩釋劑和控釋劑的不同點
1、制劑所用輔料、工藝和質量標準不同。
2、釋藥方式不同
緩釋制劑釋藥量先多后少，以一級速率遞減；控釋制劑則按零級速率恒速釋藥，定時定量釋放，控釋制劑比緩釋制劑藥效更穩定、副作用更少，但是相對起效較慢。
3、一般控釋制劑制劑成本高于緩釋制劑，因此價格相對較貴。
緩釋劑和控釋劑的使用注意事項
1、認識緩釋、控釋制劑的不足
任何事物都有兩面性，故緩釋、控釋制劑也存在劑型缺點。
一是兩者都是基于健康人群的平均動力學參數而設計，當疾病狀態或藥物體內動力學特性有所改變時，不能靈活調節給藥方案。
二是兩者的釋藥速率相對較慢，因此藥物起效也相對較慢。
比如，硝苯地平緩釋片口服后，1.6～4小時起效，6小時達峰，每服用1次，作用持續24小時；硝苯地平控釋片口服4小時內見效，6～12小時達峰，藥效維持至少24小時；硝苯地平普通片口服15分鐘即可起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4~8小時。
2、注意用藥頻次
比如，氯化鉀緩釋片口服間隔時間為12小時，每天服用2次就可達到有效濃度。
又如非洛地平緩釋片半衰期為25小時，每日早晨服用1次即可，如果隨意增加服藥頻次，會導致血藥濃度過高，不良反應增加。
但如果用藥次數不夠也不行，如氨茶堿緩釋片，每天服用1次，藥物的血藥濃度維持在較低的水平，無法有效地防止夜間哮喘的發作，應每天服用2次。
3、不能掰開服用
緩、控釋釋制劑一般比普通制劑含藥量大2～4倍，如果掰開服用容易造成血藥濃度過高，出現因藥物過量造成的不良反應或中毒。
如硝苯地平控釋片，是通過滲透泵原理制成的，必須整粒服用。
氯化鉀控釋片采用膜控法制成，也不可以掰斷服用。
只有用基質控制法（骨架控制法，片劑表面有分劑量劃痕）的少數品種，如曲馬多緩釋片采用特殊緩釋技術，使其可使用半粒。
4、目前臨床上可以掰開服用的緩釋制劑
單硝酸異山梨酯緩釋片、琥珀酸美托洛爾緩釋片、丙成酸鈉緩釋片、鹽酸奧昔布寧緩釋片、卡左雙多巴控釋片、鹽酸曲馬多緩釋片等。
因此，緩釋、控釋制劑是否可以掰開服用，須遵照藥品說明書標示。此外需要強調的是，所有的口服緩釋、控釋制劑，都不能嚼碎服用，以免破壞劑型失去其緩釋功能。
丁同