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作者:廣東省藥學會普寧市人民醫院楊梓川紫杉醇是腫瘤科常用的一種化療藥,同類的藥物還包括多西紫杉醇、紫杉醇脂質體和白蛋白結合型紫杉醇,這些藥物有什么區別呢,下面我們就從多方面來了解這四種紫杉類藥物。紫杉醇的發現過程、藥理作用紫杉醇(Pacli
作者:廣東省藥學會 普寧市人民醫院 楊梓川
紫杉醇
是腫瘤科常用的一種化療藥,同類的藥物還包括多西紫杉醇、紫杉醇脂質體和白蛋白結合型紫杉醇,這些藥物有什么區別呢,下面我們就從多方面來了解這四種紫杉類藥物。
紫杉醇的發現過程、藥理作用
紫杉醇(Paclitaxel,圖1)是已知的最優秀的高效低毒廣譜抗癌藥之一,最初是由Wall和Wani等人從短葉紅豆杉Taxus brevifolia Nutt.的樹皮中提取得到,并確定了結構。紫杉醇作為第一個被發現的作用于真核細胞微管的促微管蛋白聚合劑,可以抑制癌細胞的有絲分裂,使細胞周期停滯于G2/M期,影響腫瘤細胞分裂。
多西紫杉醇(多西他賽,Docetaxel,圖1)則是從歐洲紫衫針葉中提取的紫衫烷類化合物,僅在化學結構上與紫杉醇有細微不同,其作用機制與紫杉醇類似,但與微管的結合不改變原絲的數目。
紫杉醇脂質體是由磷脂、膽固醇合成的類似生物膜磷脂雙分子結構的脂質體包載紫杉醇,脂質體解決了紫杉醇不溶于水的問題,明顯減低了增溶劑導致的毒副作用和過敏反應。
與紫杉醇脂質體類似,白蛋白結合型紫杉醇也是一種新型的紫杉醇制劑,紫杉醇以納米微粒白蛋白作為載體,改變了溶劑,提高療效的同時減輕了毒性。
紫杉醇各制劑的區別
國內獲批的適應癥
溶媒、輸注要求、穩定性
給藥前預處理、特有的不良反應
除了特有的藥物不良反應,紫杉類藥物的不良反應大致相同,主要包括心血管毒性、骨髓抑制、神經毒性、過敏反應、肝毒性、關節痛、肌痛和胃腸道反應等。
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審稿專家:廣東省藥學會 普寧市人民醫院 許韓波
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何陽