隨著近幾年人口老齡化形勢不斷加劇，中老年男性健康問題，越發受到醫學領域的重視。而勃起功能障礙（ED），作為中老年男性最常見的男性健康問題之一，因為受到高血壓、糖尿病等慢性病，以及亞健康狀態的影響，近年來發病率不斷增高。由于ED的發病機制較為

隨著近幾年人口老齡化形勢不斷加劇，中老年男性健康問題，越發受到醫學領域的重視。而勃起功能障礙（ED），作為中老年男性最常見的男性健康問題之一，因為受到高血壓、糖尿病等慢性病，以及亞健康狀態的影響，近年來發病率不斷增高。由于ED的發病機制較為復雜，中老年男性患病更是涉及到多方面的生理病理原因，因此關于疾病的治療一直是男科學領域研究的重點。

西地那非和他達拉非，都是治療ED首選的口服藥物

在臨床上，ED的一線治療方案為藥物治療，而PDE5抑制劑為首選的治療藥物。對比一般神經調節類藥物、激素類藥物、血管擴張劑和中成藥而言，PDE5抑制劑治療ED的原理更加精準有效，其通過男性海綿體平滑肌上的PDE5為靶標來達到治療作用的原理，開創了ED分子治療的先河。西地那非和他達拉非，就是最常見的兩種PDE5抑制劑，這二種藥物在臨床運用已經長達15年以上，大量的多中心、前瞻性、雙盲、隨機安慰劑對照研究證實了，西地那非、他達拉非治療ED的有效性和安全性。

西地那非雖然和他達拉非的藥理性質一樣，但二者的化學結構有著本質的不同，因此藥物的藥代動力學和藥物劑量也有區別。藥代動力學研究中，在一定的劑量范圍內，藥物的劑量大小和藥物的吸收程度直接相關，藥物劑量越大，吸收程度越強，藥物吸收入血后血藥濃度越高，藥物最終呈現的作用強度也最為明顯。而西地那非的最高安全劑量是100mg，他達拉非的最高安全劑量是20mg。那么同樣都在最高安全劑量的條件下，治療ED的療效誰更好呢？接下來的文章主要為大家分析這個問題。

第一個區別：100mg西地那非血漿峰值濃度勝于20mg他達拉非

首先我們要知道，西地那非和他達拉非這兩種藥治療ED，存在療效區別的本質原因，在于二者的藥代動力學不一樣。根據藥理研究顯示呢，100mg西地那非和20mg他達拉非，其最主要的藥代動力學參數差異，體現在3個方面，這也就是3大療效區別的原因所在。先說第一個區別：血漿峰值濃度。這個參數決定了藥物吸收后在血液中，能夠達到的濃度高低。

那根據藥代動力學所呈現的研究數據顯示， 100mg的西地那非血漿峰值濃度最高能夠達到560ng/ml，而20mg他達拉非最高只能達到378ng/ml，這就說明，同樣都在最高劑量下，西地那非的吸收程度要優于他達拉非，藥物的最大作用強度也是勝于他達拉非。因此，臨床上他達拉非被認為藥效比西地那非更為溫和，而這個因素也決定了中老年男性使用他達拉非，存在的心血管安全性更高。

第二個區別：20mg他達拉非的藥物半衰期勝于100mg西地那非

藥物半衰期指的是藥物吸收入血之后，藥物的濃度從最高衰退到一半（半衰）所需要的時間。藥物要發揮治療作用的前提，就需要在血液中維持一定有效的濃度，因此藥物半衰期可以側面反映藥物藥效的持續時間，也能夠指導二次給藥的時間。一般情況下，藥物的半衰期越久，給藥的時間間隔也就越長，相應的藥效時間維持也就越長。

而根據藥代動力學所呈現的研究數據顯示，100mg西地那非血漿半衰期為3.7個小時，而20mg的他達拉非血漿半衰期長達17.5個小時，這就說明他達拉非藥效持續時間遠勝于西地那非。因此臨床上，同樣都在最高劑量下，他達拉非的最長藥效持續時間可長達36個小時，而西地那非的最長藥效持續時間為7-8個小時。

第三個區別：100mg西地那非比20他達拉非不良反應明顯

藥物的不良反應，也是男性患者選擇藥物的重要考量因素之一。特別是ED患者大部分以中老年男性為主，中老年男性相比一般成年/青年男性，機體的吸收能力和肝腎對藥物的代謝能力都會出現一定程度的下降，因此出現藥物不良反應的幾率也就更高，而合理的規避藥物不良反應，可以增加疾病治療的依從性。

根據西地那非和他達拉非上市前的臨床藥理研究顯示， 100mg治療劑量的西地那非，產生的色盲、光敏感和視物模糊發生率約為3%，而20mg治療劑量的他達拉非，產生的視覺異常總的發生率小于0.1%。這就說明，他達拉非在視覺方面的安全性更高，同時也有試驗研究顯示，20mg他達拉非出現心率增快、顏面潮紅和肌痛的概率，也要小于100mg西地那非，其原因除了100mg西地那非，其血漿峰值濃度更大、吸收程度更明顯之外，還和西地那非、他達拉非對體內受體亞型的親和力不同有關。藥理研究顯示，他達拉非對PDE5的親和力要優于西地那非。

總結

綜上，同樣在最高劑量條件下，對比了西地那非和他達拉非的血漿峰值濃度、血漿半衰期和不良反應發生幾率，基本上可以發現西地那非和他達拉非之間，都具有各自的療效優勢，雖然100mg西地那非的血漿峰值濃度要比20mg他達拉非高出不少，起效也相對更快。但是20mg他達拉非的藥效持續時間卻要遠勝于100mg的西地那非，因此這兩種藥物同樣在最高劑量的前提下，治療ED的療效都具有各自的優勢。因此，對于ED患者而言，怎么去選擇西地那非和他達拉非，最主要要結合藥代動力學中的具體參數，再結合自身的疾病情況和治療需求，在醫生指導下來完成，這樣增加藥物治療的依從性，保障病情較大獲益。