2022年3月25日，雙靶向聯合治療藥物甲磺酸達拉非尼膠囊（商品名：泰菲樂）和曲美替尼片（商品名：邁吉寧）獲國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于治療BRAFV600突變陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。這是中國首個批準針對BRA

2022年3月25日，雙靶向聯合治療藥物甲磺酸達拉非尼膠囊（商品名：泰菲樂）和曲美替尼片（商品名：邁吉寧）獲國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于治療BRAF V600突變陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

這是中國首個批準針對BRAF V600突變陽性轉移性非小細胞肺癌的雙靶向聯合治療藥物。此次的獲批為BRAF V600突變的中國肺癌患者帶來新的治療選擇，是肺癌靶向治療領域又一重要的里程碑。

此前，2017年6月，美國FDA批準達拉非尼與曲美替尼聯合治療BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌。

肺癌是中國發病率和死亡率均排在第一位的惡性腫瘤，其中非小細胞肺癌約占肺癌的85%。在非小細胞肺癌中，BRAF基因突變率為1.5%~3.5%；BRAF V600約占所有BRAF突變的50%，其中最常見類型為V600E突變。BRAF突變是晚期非小細胞肺癌的少見驅動基因，BRAF V600突變患者的預后差，總生存期較短，目前化療和免疫治療的臨床獲益并不理想。

達拉非尼和曲美替尼分別為BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制劑（TKI），是一種治療BRAF V600E腫瘤的常用組合。該組合方案在幾種BRAF V600E突變的癌癥中顯示出活性，如肺癌（已獲批）、黑色素瘤（已獲批）、甲狀腺未分化癌（已獲批）、膽道腫瘤。

商品名：泰菲樂（Tafinlar）

通用名：達拉非尼（dabrafenib）

靶點：BRAF

美國首次獲批：2013年5月

中國首次獲批：2022年3月

獲批適應癥：肺癌（中國）、黑色素瘤、甲狀腺未分化癌

規格：50mg、75mg

NSCLC推薦劑量：口服，每次150mg，每日兩次

儲存條件：30℃以下保存即可，避免潮濕和暴曬。

商品名：邁吉寧（Mekinist）

通用名：曲美替尼（trametinib）

靶點：BRAF

美國首次獲批：2013年5月

中國首次獲批：2022年3月

獲批適應癥：肺癌（中國）、黑色素瘤、甲狀腺未分化癌

規格：0.5mg、2mg

NSCLC推薦劑量：口服，每次2mg，每日一次

儲存條件：30℃以下保存即可，避免潮濕和暴曬。

臨床數據

在一項全球多中心、開放標簽的Ⅱ期試驗CDRB436E2201中，分別證明達拉非尼作為單藥治療經治患者（隊列A）、聯合曲美替尼治療經治患者（隊列B）以及聯合曲美替尼治療初治患者（隊列C）均具有顯著療效。

在隊列A中，患者的客觀緩解率（ORR）為33%，中位無進展生存期（PFS）為5.5個月；

在隊列B中，ORR為63.2%，中位PFS為9.7個月；

在隊列C中，ORR為64%，中位PFS為14.6個月。

根據該研究結果，美國FDA批準了達拉非尼聯合曲美替尼治療BRAF突變肺癌的適應癥。

在該研究的5年長期生存隨訪數據顯示，經治和初治患者的5年總生存率（OS）分別為19%和22%，作為BRAF V600E突變NSCLC第一個長期隨訪數據，進一步驗證了達拉非尼聯合曲美替尼對于BRAF V600突變的晚期非小細胞肺癌的療效。

此次在中國獲批是基于達拉非尼聯合曲美替尼治療中國BRAF突變陽性轉移性非小細胞肺癌患者的注冊臨床研究。該研究是由中山大學腫瘤防治中心張力教授牽頭的全國多中心II期臨床試驗，研究證實了達拉非尼聯合曲美替尼對于BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌具有優異的療效，研究結果將于近期國際大會報道發布。

結論

張力教授表示：“BRAF V600突變是晚期NSCLC的少見驅動基因，既往缺乏有效的治療方案，患者預后較差。達拉非尼聯合曲美替尼中國肺癌注冊研究和全球CDRB436E2201系列研究表明，無論作為一線治療還是后線治療，達拉非尼聯合曲美替尼治療BRAF V600突變NSCLC患者均具有良好的療效，對比單靶、化療和免疫治療，達拉非尼聯合曲美替尼顯示出療效優勢。同時，相較于全球CDRB436E2201研究，結合數據分析發現中國肺癌患者對于達拉非尼聯合曲美替尼的有效性與全球一致。”

諾華全球藥品開發（中國）負責人王興利醫學博士表示：“‘以患者為中心’貫穿于諾華整個研發環節。針對此次達拉非尼聯合曲美替尼的新適應癥，從研究設計開始，我們就在努力尋找合理且高效的路徑，力求盡快把新藥帶給患者。未來，我們還將繼續加速更多中國高發腫瘤新藥的全球同步研發及上市。”

參考來源：

https://www.novartis.com.cn

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