吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI，屬小分子化合物）。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。吉非替尼適應癥可用于一

吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI，屬小分子化合物）。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。

吉非替尼適應癥

可用于一線治療轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者，該類患者腫瘤具有特定類型的表皮生長因子受體(EGFR)基因突變。吉非替尼對EGFR外顯子19缺失和外顯子21（L858R）取代突變患者。

EGFR基因中的突變存在于約10%的NSCLC腫瘤中。吉非替尼適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

耐藥后方案選擇

吉非替尼是一代酪氨酸激酶抑制劑，其他同類EGFR靶向藥還有厄洛替尼、阿法替尼、奧希替尼、埃克替尼、納扎替尼、達克替尼。其中，埃克替尼是國產EGFR抑制劑。

吉非替尼耐藥后可以更換其他類型的EGFR抑制劑，其實吉非替尼耐藥的原因有很多種，但是最常見的就是T790M突變，在突變占比有60%之多，可以更換奧希替尼繼續治療。

其他耐藥原因還有HER2、c-MET擴增、KRAS突變、BRAF突變、PIK3CA突變、EGFR 20外顯子插入突變、轉變為了小細胞肺癌等很多種。這時候需要進行基因檢測來確定到底是哪類基因突變，然后選擇對應靶向藥治療。如果沒有可用的靶向藥，可以選擇化療方案治療。

無論發生何種機制的耐藥，都要根據醫生的建議來選擇不能盲目用藥。

吉非替尼最新研究進展

日本NEJ005研究結果顯示吉非替尼聯合化療相比吉非替尼單藥顯著延長了患者總生存期（41.9個月VS.30.7個月）。

2018年ASCO上更新了數據：NEJ009研究就是NEJ005的放大版，日本47個研究中心入組的345例晚期EGFR突變非小細胞肺癌患者隨機1：1接受吉非替尼聯合化療（聯合組）或吉非替尼單藥治療（單藥組）。

吉非替尼單藥中位總生存期38.8個月；吉非替尼聯合化療中位總生存期52.2個月。

吉非替尼用藥建議

• 由腫瘤醫生開具該藥物治療處方及監控治療過程，每天口服一次250mg劑量。
• 應該在每天同一時間段服用，伴隨或不伴隨食物。
• 漏服劑量不能在下次服藥前的12小時內補服，直接服用下次即可。
• 對于吞咽固體有困難的患者，將藥片放入一杯水（120-240ml水）中并攪拌約15分鐘，立即飲用，不得放置備用及使用其他液體；也可通過鼻胃管給予。

用藥前注意事項

過敏者，不應使用吉非替尼。

為了確保吉非替尼安全用藥，患者需排除：肝病；腎臟疾病；視力問題；呼吸問題，肺癌以外的肺部疾病；抗凝劑的使用（華法林，香豆素，Jantoven）；懷孕；母乳

用藥時仍需注意

非小細胞肺癌患者需要先進行基因檢測，確保腫瘤類型正確。有對應的EGFR基因突變，才可。使用吉非替尼期間，需要經常進行血液檢查確保肝功能正常。

在服用吉非替尼前6小時或服用后6小時內避免服用抗酸劑或胃酸減少劑（Nexium，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Zantac等）。同時服用這類藥物可以使吉非替尼效果變差。

吉非替尼治療的副作用

• 如果有過敏反應的跡象，出現蕁麻疹、呼吸困難、臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹時，請及時就醫。
• 如果您有以下情況，也請盡快就醫：
• 嚴重或持續的腹瀉;
• 突然胸痛或不適，新發或惡化咳嗽伴發熱;
• 視力模糊，眼睛流淚，眼睛疼痛或發紅，眼睛對光線更敏感;
• 肝臟問題 - 惡心，上胃痛，瘙癢，疲倦，食欲不振，尿色深，粘土色大便，黃疸（皮膚或眼睛發黃）;
• 胃出血的跡象 - 嚴重的胃痛，血腥或柏油樣便，咳血或嘔吐，看起來像咖啡渣;
• 嚴重的皮膚反應 - 發燒，喉嚨痛，面部或舌頭腫脹，眼睛灼熱，皮膚疼痛，紅色或紫色的皮疹（特別是在臉部或上半身），起泡和脫皮。

信息來源：無癌家園 ，香港木子國際藥品網、余益惠官網！