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在介紹糖尿病治療相關口服藥物的時候,經常被朋友們問到這樣一個問題:達格列凈和西格列汀,是不是同一類藥物?雖然這兩個藥物中都帶有“格列”兩個字,但從藥物分類以及藥物作用機理上來說,卻分別屬于不同的兩類藥物,達格列凈屬于SGLT-2抑制劑類藥物
在介紹糖尿病治療相關口服藥物的時候,經常被朋友們問到這樣一個問題:達格列凈和西格列汀,是不是同一類藥物?雖然這兩個藥物中都帶有“格列”兩個字,但從藥物分類以及藥物作用機理上來說,卻分別屬于不同的兩類藥物,達格列凈屬于SGLT-2抑制劑類藥物,這類藥物的名字中都帶有“格列凈”3個字,而西格列汀屬于DPP-4抑制劑類降糖藥,這類藥物的名字中都含有“格列汀”3個字,今天我們就來帶大家認識一下這兩類藥物之間的區別。
降糖作用機理完全不同
從降糖作用機理方面來看,這兩類藥物完全不同。
格列凈類藥物對于血糖的控制,主要是通過腎臟起效,這類藥物能夠抑制腎臟相關葡萄糖轉運蛋白的活性,從而減少腎臟對于葡萄糖的重吸收,通過增加葡萄糖排泄的方式,來降低血糖水平,簡單來說:這類藥物通過促進尿糖排泄,從而達到降低血糖的效果。
格列汀類藥物,則是通過抑制腸道中的二肽基肽酶-4(DPP-4),從而減少這種酶對于腸促胰島素的分解,增加葡萄糖刺激產生的腸促胰島素分泌,進一步加強胰島細胞分泌胰島素,從而達到降低血糖的效果。簡單來說:這類藥物屬于腸促胰島素增強劑,通過增強葡萄糖刺激胰島素分泌來發揮降糖作用。
因此,從作用機理上來說,這兩類藥物分別從不同的方面發揮血糖控制作用,格列凈類藥物除了達格列凈以外,常見的還有卡格列凈,恩格列凈等,而格列汀類藥物除了西格列汀,還有利格列汀,沙格列汀,維格列汀,阿格列汀等。
降糖效果對比
具體的不同藥物,在具體的糖尿病患者身上,發揮的降糖作用可能并不一致,這與個體對于藥物的敏感度,個人的具體糖尿病病程發展情況,胰島細胞受損程度,都有密切關系,因此,對于單獨個體用藥時兩種藥物的療效差異,我們很難做出準確的對比,但通過相關的臨床研究,我們可以對比這兩類藥物的平均降糖效果。
多項臨床研究表明,在去除安慰劑效應后,格列汀類藥物能夠使空腹血糖下降0.5~1.0mmol/L左右,餐后血糖下降2.0~3.0mmol/L左右,總體的糖化血紅蛋白水平下降0.5%~0.9%左右。格列凈類的臨床研究數據表明,這類藥物能夠使糖化血紅蛋白水平降低0.5%~1.0%左右,從臨床數據來看,這兩類藥物從降糖效果方面,沒有顯著差異。
對體重影響方面
在對體重影響方面,DPP-4抑制劑類格列汀藥物對于胃排空,腸道吸收,食欲等方面沒有顯著影響,因此,可以說是既不會增加體重,也不會使糖尿病人減重;而格列凈類藥物,從作用機理上就是增加了營養的排泄,因此,其減重作用還是很明確的,臨床數據顯示,格列凈類藥物,能夠使糖尿病人體重減輕1.5~3.5kg左右。因此,在藥物選擇方面,如果是本身消瘦較為嚴重的朋友,在降血糖用藥方面,可以考慮選擇格列汀類藥物,而對于肥胖型的糖尿病患者,格列凈類藥物則會有更多的額外獲益(注:消瘦者也可使用格列凈類藥物)。
心腎額外獲益方面,格列凈類完勝
在心腎額外獲益方面,格列汀類藥物可以說是中規中矩,多年來的臨床數據表明,這類藥物有較好的降糖效果,但對于心血管風險,以及腎臟保護方面,并沒有額外的獲益,但作為降糖藥來說,其對血糖的控制,就是最大的心腎獲益。
而格列凈類藥物在這方面的表現則比較精彩,格列凈類藥物除了能夠降低血糖,還能有助于降低收縮壓,增強尿酸排泄降尿酸,對于糖尿病腎病的尿蛋白問題,也有很好的改善作用,因此,在近年來的多項大型臨床研究中,格列凈類藥物在減少心血管事件發生率,全因死亡率,改善心衰,腎臟保護作用方面,都顯示出了優秀的額外獲益作用,也逐漸成為了糖尿病伴有心血管高危風險,糖尿病伴有心血管疾病(包括心衰),糖尿病伴有腎功能下降患者,都應該優先考慮的口服降糖藥。
藥物安全性風險對比
在各類降糖藥中,格列汀類藥物,其用藥安全性還是相對較高的,降糖效果明確,對心腎功能,體重沒有不良影響,不良反應主要包括輕度的胃腸道反應,鼻咽炎,上呼吸道感染等,還有咳嗽,血管神經性水腫,過敏等反應,但較為少見。該類藥物的降糖作用具有葡萄糖依賴性,因此不增加低血糖的風險,長期服用也不增加骨折和腫瘤風險。有報道稱該類藥物有增加急性胰腺炎的不良反應風險,但多項臨床研究顯示,這類藥物與安慰劑之間,在對胰腺健康的影響方面,沒有差異。
格列凈類藥物通過增加尿糖排泄降低血糖,其用藥安全性方面的問題,也與其藥理作用息息相關。泌尿生殖系統感染,是最常見的不良反應,除此之外,這類藥物本身沒有低血糖風險,但與胰島素促泌劑或胰島素合用時,低血糖風險會加大,高齡老年人用藥,也要注意低血糖風險,對于胰島細胞功能枯竭的糖尿病患者,使用該類藥物,要注意酮癥酸中毒的風險。在相關的不良反應報告中,格列凈類藥物還被報告了骨折,膀胱癌以及糖尿病足截肢等方面的風險,但這些風險到底是否與藥物具有明確的關聯性,還需要進一步的研究確認。
總而言之,對比這兩類藥物,DPP-4抑制劑降糖效果明確,用藥安全性相對較高,就像一個安安靜靜的淑女,而格列凈類藥物降糖效果好,額外獲益也很明顯,就如同殺伐果斷的將軍,對于這兩類藥物來說,并沒有完全的孰優孰劣,到底如何選用,還應該結合具體情況,兩類藥物聯合應用,也是非常好的優化組合,能夠顯著提高降糖效果,低血糖風險低,提高血糖達標率和穩定性。#謠零零計劃#
李熙