科技改變生活 · 科技引領(lǐng)未來
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骨轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤比較常見的并發(fā)癥之一，比較常見的是溶骨性破壞，且有可能會(huì)產(chǎn)生劇烈疼痛。控制好癌癥骨轉(zhuǎn)移不僅有利于控制腫瘤的進(jìn)展，對(duì)癌痛、功能狀態(tài)、生活質(zhì)量也有一定的改善。Zometa是第三代雙膦酸鹽類藥物，可以減輕腫瘤患者的高鈣血癥和疼痛，
骨轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤比較常見的并發(fā)癥之一，比較常見的是溶骨性破壞，且有可能會(huì)產(chǎn)生劇烈疼痛。控制好癌癥骨轉(zhuǎn)移不僅有利于控制腫瘤的進(jìn)展，對(duì)癌痛、功能狀態(tài)、生活質(zhì)量也有一定的改善。
Zometa是第三代雙膦酸鹽類藥物，可以減輕腫瘤患者的高鈣血癥和疼痛，減少病理性骨折的發(fā)生率。Zometa用于治療由癌癥（也稱為惡性高鈣血癥）引起的血液中鈣含量過高。這種藥物也可以治療多發(fā)性骨髓瘤（骨髓癌的一種）或從身體其他部位擴(kuò)散的骨癌。
Zometa能抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收，是目前抗骨吸收能力最強(qiáng)的雙膦酸鹽藥物，對(duì)惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移性疼痛的鎮(zhèn)痛效應(yīng)強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用時(shí)間長，不良反應(yīng)輕，已成為治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移性疼痛的主要藥物之一。
商品名：Zometa（擇泰）
通用名：zoledronic acid（唑來膦酸）
美國首次獲批時(shí)間：2001年8月
中國首次獲批時(shí)間：2005年3月
獲批適應(yīng)癥：與標(biāo)準(zhǔn)抗腫瘤藥物治療合用，用于治療實(shí)體腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者和多發(fā)性骨髓瘤患者的骨骼損害；用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥（HCM）。
推薦劑量：4 mg，用0.9％氯化鈉或5％葡萄糖溶液100 mL稀釋，靜脈輸注，不少于15分鐘。
臨床數(shù)據(jù)
在多發(fā)性骨髓瘤和實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移患者中進(jìn)行的三項(xiàng)Zometa隨機(jī)試驗(yàn)。這些試驗(yàn)包括一項(xiàng)針對(duì)乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤的帕米膦酸對(duì)照研究，一項(xiàng)針對(duì)前列腺癌的安慰劑對(duì)照研究，以及一項(xiàng)針對(duì)其他實(shí)體瘤的安慰劑對(duì)照研究。
前列腺癌研究需要有骨轉(zhuǎn)移病史和激素治療期間連續(xù)3次前列腺特異性抗原（psa）升高的記錄。另一項(xiàng)安慰劑對(duì)照實(shí)體腫瘤研究納入了除乳腺癌和前列腺癌外的惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者，包括非小細(xì)胞肺癌、腎細(xì)胞癌、小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌、膀胱癌、胃腸道/泌尿系統(tǒng)癌、頭頸癌等。
a.多發(fā)性骨髓瘤或轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究：共納入1648例；接受Zometa（4~ 8mg，每3~4周一次）或帕米膦酸（90mg，每3~4周一次）治療；治療中位持續(xù)時(shí)間為12.0個(gè)月（13個(gè)月）。
b.轉(zhuǎn)移性前列腺癌研究：共納入643例；接受Zometa（4~ 8mg，每3周一次）或安慰劑治療；治療中位持續(xù)時(shí)間為10.5個(gè)月（15個(gè)月）。
c.除乳腺癌或前列腺癌外的轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤研究：共納入773例；接受Zometa（4~ 8mg，每3周一次）或安慰劑治療；治療中位持續(xù)時(shí)間為3.8個(gè)月（9個(gè)月）。
每項(xiàng)研究都評(píng)估了骨骼相關(guān)事件（SREs），其定義如下:病理性骨折、骨放射治療、骨手術(shù)或脊髓壓迫。由于疼痛增加而導(dǎo)致的抗腫瘤治療的改變僅在前列腺癌研究中存在。計(jì)劃的分析包括研究期間進(jìn)行SRE的患者比例和首次SRE的時(shí)間。
1、在轉(zhuǎn)移性前列腺癌骨轉(zhuǎn)移患者研究中，Zometa組 VS 安慰劑組的SRE的患者比例為33% VS 44%，SRE的患者比例差異為-11%，p=0.02；首次SRE的中位數(shù)為未達(dá)到（NR） VS 321天，風(fēng)險(xiǎn)比（HR）為0.67，p=0.011。
2、在除乳腺癌或前列腺癌外的轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移患者研究中，Zometa組 VS 安慰劑組的SRE的患者比例為38% VS 44%，SRE的患者比例差異為-7%，p=0.13；首次SRE的中位數(shù)為230天 VS 163天，風(fēng)險(xiǎn)比（HR）為0.73，p=0.023。
3、在多發(fā)性骨髓瘤或乳腺癌骨轉(zhuǎn)移患者研究中，Zometa組 VS 帕米膦酸組的SRE的患者比例為44% VS 46%，SRE的患者比例差異為-2%，p=0.46；首次SRE的中位數(shù)為373天 VS 363天，風(fēng)險(xiǎn)比（HR）為0.92，p=0.32。
不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)包括：骨痛（55%）、惡心（46%）、疲勞（39%）、貧血（33%）、嘔吐（32%）、發(fā)熱（32%）、便秘（31%）、呼吸困難（27%）腹瀉（24%）、虛弱（24%）、肌痛（23%）、厭食（22%）、咳嗽（22%）、下肢水腫（21%）、關(guān)節(jié)痛（21%）、惡性腫瘤惡化（20%）......
常見的3級(jí)實(shí)驗(yàn)室異常數(shù)據(jù)包括：低磷血癥（12%）、高鎂血癥（2%）、血肌酐（1%）、低鈣血癥（<1%）、嚴(yán)重低血鎂（<1%）。
常見的4級(jí)實(shí)驗(yàn)室異常數(shù)據(jù)包括：低磷血癥（<1%）、血肌酐（<1%）、低鈣血癥（<1%）、嚴(yán)重低血鎂（<1%）。
警告和注意事項(xiàng)
腎功能損害
下頜骨壞死
肌肉骨骼疼痛
不典型股骨粗隆下和股骨骨干骨折
哮喘
肝損傷
低鈣血癥
胚胎毒性
參考來源：
https://www.rxlist.com
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丁悅